Інтраназальне введення ліків — найпростіший шлях до мозку

Захворювання центральної нервової системи (ЦНС), в тому числі психічні порушення останніми роками, на жаль, стають все більш розповсюдженими. Науковці пов’язують це зі зростаючим рівнем стресу, розвитком хронічних захворювань та пандемією COVID-19, що вплинула також і на роботу нервової системи. Лікування психічних та неврологічних захворювань ставить багато викликів перед сучасною медициною, але один з основних — подолання гематоенцефалічного бар’єра. Без цього етапу ліки не можуть потрапити в мозок із системного кровообігу. Саме ця проблема стає на шляху швидкої та ефективної доставки ліків проти багатьох неврологічних та психічних захворювань.

Багато вчених з усього світу роками намагаються знайти ефективний спосіб доставки ліків до ЦНС. І, схоже, з відкриттям інтраназального методу введення ліків їм це вдалося.

Що таке інтраназальне введення? 

Інтраназальне введення препаратів — спосіб введення речовин через ніс із медичною метою. Такий спосіб введення застосовують для лікування різних захворювань, в тому числі для введення антибіотиків та навіть вакцин, наприклад, від COVID-19. Але передусім інтраназальне введення застосовують для лікування порушень роботи ЦНС, в тому числі неопластичних, нейродегенеративних та психічних захворювань. 

Зростання популярності досліджень про доставку ліків інтраназальним шляхом, про що свідчить збільшення кількості публікацій за останні роки. Джерело: Web of Science

Чому звичайний прийом таблеток або внутрішньовенне введення є менш ефективним при такому типі захворювань? Наш мозок — дуже цінний та важливий орган, який є чутливим до різких змін концентрації певних речовин. З цією метою в мозку існує гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ) — фізичний бар’єр із судин та допоміжних нервових клітин, що відділяє спинномозкову рідину від системного кровотоку.
Якщо зазвичай наші клітини отримують поживні речовини та кисень напряму з капілярів, то обмін речовин у нейронах проходить через посередників — клітини нейроглії, що й формують основну структуру гематоенцефалічного бар'єра.
Гематоенцефалічний бар’єр має вибіркову проникність. Через нього проходять глюкоза, більшість електролітів та маленьких молекул таких як етанол. Але великі молекули такі як білки, більшість токсинів та продукти метаболізму затримуються ним. Саме через ГЕБ багато лікарських препаратів просто не можуть потрапити до мозку або потрапляють туди у надто малих концентраціях.

Механізм інтраназального введення

Як введення через ніс допомагає подолати проблему проходження гематоенцефалічного бар’єра?Є кілька різних варіантів інтраназального введення: застосування гідрогелів, аерозолів тощо. Але найпоширенішим з них є назальний спрей. Після введення препарату в носову порожнину, він може потрапити до мозку двома шляхами:● через нервові закінченні в носі (основний шлях);● через системний кровотік.
Нервовий шлях Ніс є рецепторним органом, багатим на нервові закінчення. У зв’язку зі специфікою органу нюху, нервові закінчення, що розташовані в носовій порожнині, мають безпосередній вихід до повітря. Це дозволяє рецепторам відчувати низькі концентрації хімічної речовини. Потрапляючи у носову порожнину, препарат може напряму поглинатися цими нервовими закінченнями й через нюховий або трійчастий нерв потрапляти безпосередньо у мозок. Цей шлях доставки препарату є дуже швидким та ефективним, адже активна речовина опиняється прямо в цільовому органі – мозку та не розсіюється по організму.
Доставка системним кровотокомНосова порожнина також пронизана великою кількістю дрібних судин. Потрапляючи на сполучні тканини носової порожнини, препарат шляхом дифузії та міжклітинної передачі потрапляє також у системний кровотік. Якщо активна речовина препарату проходить через гематоенцефалічний бар’єр, вона потрапляє у мозок також через кров. Цей шлях є менш важливим в інтраназальному введенні.

Клінічні дослідження ефективності інтраназального введення препаратів

Враховуючи високу швидкість потрапляння препарату у мозок та можливість використання менших доз, інтраназальне введення стало об’єктом інтересу багатьох вчених та неврологів. Такий тип введення фігурує у багатьох клінічних дослідженнях з усього світу. Основні напрямки застосування інтраназального введення:● хвороба Альцгеймера;● розлади аутистичного спектра;● болі в голові, мігрені;● епілепсія;● хвороба Паркінсона;● синдром сухого ока;● біполярний розлад;● тривожний розлад; ● алергічний риніт;● синдром порожнього носа тощо.

Переваги та недоліки інтраназального введення

Інтраназальне введення біотехнологічних продуктів у GOOD CELLS

Існують різні методи трансплантації клітинних продуктів, про які ми розповідали раніше. Метод введення ліків через ніс підходить не лише для застосування ізольованих молекул, а й біотехнологічних продуктів, зокрема, стовбурових клітин та екзосом. Поєднання внутрішньовенного та інтраназального введення клітинних продуктів забезпечує комплексний вплив на організм та забезпечує кращу ефективність лікування. Саме цей метод введення використовують спеціалісти GOOD CELLS для лікування синдрому порожнього носа, аутизму та інших. Кожен випадок розглядається індивідуально, щоб підібрати оптимальну програму лікування для кожного пацієнта. Індивідуальна програма включає підбір клітинних продуктів, їх дози, методу введення та тривалості терапії, враховуючи особливості організму кожного пацієнта.